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新型抗生素有效抑制耐藥細菌 2008-03-31

錄入時間:2008-3-31 16:39:36

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   美國Singh等報告，一種由平板鏈球菌產生的新型抗生素platensimycin（平板霉素），能有效抑制包括葡萄球菌在內的革蘭陽性細菌生長。[J Am Chem Soc 2006， 128(36):11916]
     多重耐藥細菌的出現使許多嚴重感染很難得到有效治療。脂肪酸對細菌生長是必需的，其合成過程中有一系列酶參與。抑制脂肪酸合成是研制抗生素的新途徑。
     Platensimycin通過選擇性抑制脂肪酸合成途徑中的β-酮脂酰[酰基載體蛋白(ACP)]合酶Ⅰ和（或）Ⅱ（FabF/B）來抑制細菌生長。X 線結晶學研究顯示，platensimycin能特異地與靶蛋白中間的酰基酶相互作用，當酰基發生特異構象改變時與之相結合。
     研究者發現，platensimycin能根除小鼠的金黃色葡萄球菌感染。當前對許多抗生素耐藥的病原體（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、萬古霉素中度耐藥金黃色葡萄球菌和耐萬古霉素腸球菌）與platensimycin無交*耐藥性。
     盡管該發現是一個很大的突破，但距platensimycin上市還有相當長一段時間，目前還沒有相關臨床試驗。Platensimycin與其靶點的相互作用表明，單純FabF蛋白突變不會導致耐藥。 

 

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